睪酮具有維持肌肉強(qiáng)度及質(zhì)量、維持骨質(zhì)密度及強(qiáng)度、提神及提升體能等作用。睪酮會影響許多身體系統(tǒng)和功能，包括：血生成、體內(nèi)鈣平衡、骨礦化作用、脂代謝、糖代謝和前列腺增長。它是主要男性性激素及同化激素。不論是男性或女性，它對健康及有著重要影響，包括增強(qiáng)力量、免疫功能、對抗骨質(zhì)疏松癥等功效。

睪酮首先是在1935年從一頭雄牛中抽取，經(jīng)歷多年，已經(jīng)發(fā)展了多種不同醫(yī)藥種類�，F(xiàn)時(shí)在北美洲睪酮可以有注射式（如環(huán)戊丙酸睪酮及庚酸睪酮）、口服、口頰及皮膚滲透式包、膏與凝膠。睪酮*初用途是治療性腺功能低下癥，即太少或沒有自然睪酮分泌病癥。在荷爾蒙補(bǔ)充療法（HRT）下適當(dāng)?shù)厥褂貌G酮，可以維持血液中睪酮份量達(dá)至正常水平。

大鼠睪酮（T）ELISA試劑盒

在其它脊索動物組織內(nèi)也會有雄激素受體，而雄性及雌性對睪酮反應(yīng)也相當(dāng)一致。在出生前雄性與雌性睪酮?jiǎng)┝坎町�，會�?dǎo)致在青春期或整個(gè)生命上生物差異。
與其它荷爾蒙一樣，睪酮及其它同化激素除了補(bǔ)充用法外，亦有其它用法，但相對附帶著更多副作用。如不育、或不舉、骨質(zhì)疏松癥、等。1940年代后期，睪酮更被以抗衰老藥物為招徠，情況與現(xiàn)時(shí)生長激素一樣。利用睪酮男性化作用，變性男人（即由女性經(jīng)由變性成為男性）會以睪酮作為荷爾蒙補(bǔ)充療法，以達(dá)至一般自然男人睪酮水平。同樣地，變性女人會使用藥物抑制睪酮水平，以讓雌激素發(fā)揮效用。

睪酮芳構(gòu)化成雌二醇會對腦及骨這兩個(gè)人體重要組織構(gòu)成主要影響。在骨中，雌二醇加速了軟骨成長為骨過程，使骨端接合及完成生長程序。在中樞神經(jīng)中，雌二醇是給予下視丘主要回饋訊號，尤其在影響排卵素分泌。在很多哺乳動物腦部中，某些性別差異區(qū)域在出生前或產(chǎn)期雄性化，都是受著睪酮所產(chǎn)生雌二醇影響，決定將來雄性性行為。

雄激素助長蛋白質(zhì)合成及擁有雄激素受體組織生長，睪酮效用可以分為合成代謝及雄性化效應(yīng)。合成代謝效應(yīng)包括肌肉質(zhì)量及力量增長、增加骨質(zhì)密度及強(qiáng)度、刺激線性生長及骨骼成熟等。